Мотилиум: побочные действия требуют осторожности

Мотилиум относится к числу медикаментозных препаратов II поколения, стимулирующих моторику пищеварительной системы. Данное лекарственное средство служит для терапии патологий верхнего участка ЖКТ. Особенно эффективен, как противорвотное средство. В качестве основного активного вещества выступает Domperidonum. Есть ли побочные действия у Мотилиума?

Лекарственные формы

Мотилиум выпускается в трех формах

Motilium запатентован и производится в трех фармацевтических формах.

Сублингвальные таблетки

В таблетки для рассасывания Motilium включены:

• 10 мг Domperidonum,
• Экстракт мяты перечной,
• желатин,
• подсластитель,
• эмульгатор полоксамер 188, примененный в качестве своеобразного клея и обеспечивающий соединение всех составляющих таблетки.
• диуретик Mannitol.

Препарат производится английской компанией Cardinal Health в форме таблеток молочного цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой

Каждая таблетка Мотилиума также содержит 10 мг Domperidone. В качестве дополнительных и связующих компонентов в препарате присутствуют:

• средство, применяемое при химических отравлениях – поливидон;
• в качестве стабилизатора – магния стеарат;
• крахмал из картофеля и кукурузы,
• растительное масло,
• молочный сахар,
• очищающий тонкий кишечник лаурилсульфат натрия,
• микрокристаллическая целлюлоза,
• гипромеллоза.

Это – выпуклые с двух сторон таблетки белого или кремового цвета. Выпускаются французской фармацевтической фирмой Janssen-Cilag.

Суспензия для внутреннего приема

Суспензия сладкая на вкус, и поэтому ее иногда называют сиропом. Данная лекарственная форма содержит 1мг Domperidone на 1мл раствора. Вспомогательными веществами служат:

• сахарин,
• сахарозаменитель сорбит,
• микрокристаллическая целлюлоза и натриевая карбоксиметилцеллюлоза, использованные в качестве загустителей,
• консерванты – метилпарабен и пропилпарабен,
• гидрооксид натрия,
• полисорбат,
• дистиллированная вода.

Представляет собой жидкость молочно-белого цвета. Обычно прописывается детям. Производится в Бельгии компанией Janssen Pharmaceutica.

Когда применяется мотилиум?

Мотилиум в таблетках

Использование препарата рекомендуется при :

• тошноте и рвоте, вызванных несоблюдением режима питания, радиотерапией, инфекционными заболеваниями, отравлениями;
• выполнении эндоскопических и контрастных рентгенологических обследований ЖКТ;
• отсутствии мышечной активности желудка и кишечника;
• распирании живота и наполненности в эпигастральной области,
• отрыжке, забросе содержимого из желудка в горло, метеоризме.

Мотилиум прописывают при целом ряде желудочно-кишечных патологий в комплексной терапии с другими медикаментами:

1. Непроходимость пищевода вследствие того что сфинктер пищевода сжат и не позволяет себе расслабиться;
2. Хронические гастриты с пониженной двигательной функцией желудка;
3. Опущение желудка;
4. Язвенные заболевания желудка и ДПК .

Механизм действия Мотилиума

Являясь противорвотным средством, блокирующим дофаминовые рецепторы, Motilium принадлежит к категории лекарственных средств «Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта». Блокирование дофаминовых D2 -рецепторов выключает сдерживание дофамином двигательных функций пищеварительной системы, благодаря чему увеличивается длительность сокращений антрума, повышается возбуждение пищеводного сфинктера и активируется сократительная функция кишечника.

Противорвотное действие препарата определяется комбинацией влияния на желудочную кинетику и изоляции рецепторов триггерной области рвотного центра. Motilium останавливает развитие, или снижает степень тошноты и рвоты.  Попадая в желудок, таблетка мотилиума быстро поглощается ЖКТ. Процесс всасывания происходит тем быстрее, чем выше кислотность желудка. Поэтому наличие еды или пониженная кислотность замедляют процесс абсорбции препарата.

Через 30-60 минут препарат максимально концентрируется в крови. В стенках кишечника и в печени препарат подвергается химической реакции с образованием новых органических веществ.

Препарат выводится из организма на две трети кишечником и оставшаяся треть – почками, в течение 7 часов.

Motilium принадлежит к группе прокинетиков II поколения. От прокинетиков I поколения, основывающихся на базисном веществе Metoclopramidum, мотилиум разнится тем, что почти не преодолевает гематоэнцефалический барьер и не провоцирует нейролептические расстройства, связанные с двигательными нарушениями, такими как:

• судорожные сокращения экстраокулярных и лицевых мышц,
• спазматическая кривошея,
• бульбарный синдром,
• мышечная гиперактивность и др.

Мотилиум в меньшей степени приводит к таким вторичным явлениям, как вялость, гиперсомния, мигрень, рассеянность. И на управляемость автомашиной не влияет. Однако рекомендуется проявлять осторожность при употреблении таблеток, покрытых оболочкой, содержащих 10 мг активного вещества.

Побочные эффекты Мотилиума

Мотилиум: суспензия

Хотя в некоторых источниках, посвященных Мотилиуму и Домперидону, говорится о том, что можно принимать ежедневно до 80 мг домперидона в сутки, Минздрав Росфедерации, после соответствующих исследований предложил сократить суточную дозу Домперидона и других лекарственных средств, содержащих данное вещество, до 30 мг. А препараты лишить статуса безрецептурных и реализовывать только по рецептам.

Для данного решения со стороны Минздрава были серьезные основания в виде обнаруженных побочных действий, которые разработчики данных препаратов скрыли от общественности. Этим же письмом Минздрав России рекомендовал дополнить инструкции к применению списком противопоказаний и побочных эффектов. Побочные эффекты, о которых предупреждает производитель:

• Гастро-дуоденические расстройства, реже – кратковременные судорожные сокращения кишечника.
• Аллергические проявления.
• Гормональный сбой в виде гинекомастии и аменореи.
• Крапивница.
• Анафилактический или ангионевротический шок.
• Раздражительность и нервозность.
• Желудочковая тахикардия.
• Внезапная остановка сердца.

О том, что Мотилиум в некоторых случаях может привести к смертельному исходу, предупреждает и журнал Prescrire, опираясь на результаты исследований во Франции, Дании и Канаде. Журнал обратился к Европейскому Медицинскому Агентству, с призывом запретить Домперидон к продаже и применению.

Когда нельзя принимать мотилиум?

Препарат Мотилиум противопоказан, при:

• гиперчувствительности к домперидону;
• гастральных и дуоденальных геморрагиях, на что могут указывать кровь в кале или рвоте;
• нарушениях продвижения пищи по ЖКТ;
• гиперпролактинемии;
• пролактиноме;
• феохромоцитоме;
• эпилепсии;
• злокачественной опухоли молочной железы;
• внутриглазном давлении;
• одновременном приеме кетоконазола. 

Мотилиум нельзя принимать при гиперпролактинемии, пролактиноме и раке молочной железы, потому что его основное вещество Domperidonum активирует выработку и выделение в кровь пролактина, усугубляющего данные заболевания, и кроме этого, способно накапливаться в грудном молоке. Последнее обстоятельство заставляет с осторожностью принимать данный препарат беременным и кормящим женщинам.

А активизация перистальтики, увеличение темпа моторики органов ЖКТ способно усилить кровотечение. Минздрав рекомендует включить в список противопоказаний следующие симптомы и болезни:

• печеночная недостаточность,
• возраст до 12 лет или вес тела до 35 кг,
• беременность,
• период грудного вскармливания,
• одновременное использование медикаментозных средств, увеличивающих интервал QT(показатель сердечных сокращений) и ингибиторов изофермента Цитохрома Р450 

Что делать, если допущена передозировка?

Превышение дозы Motilium способно вызвать:

• Сонливость,
• Спутанность сознания,
• Экстрапирамидные реакции.

При передозировке сразу необходимо принять активированный уголь. Помогут также антихолинергические и антигистаминные препараты, которые обезвредят действие мотилиума.

Как Мотилиум взаимодействует с другими медикаментами?

Мотилиум пользуется хорошими отзывами

Холинолитики подавляют активность мотилиума. Если до его приема пациент принял циметидин или бикарбонат натрия, то биодоступность домперидона падает, поскольку антацидные и антисекреторные препараты затормаживают действенность мотилиума.

Поэтому не рекомендуется применять мотилиум одновременно с этими препаратами, необходим временной разрыв в полтора -два часа. Холинолитики следует применять после еды. Следует быть осмотрительнее, применяя препараты, содержащие Domperidonum, в соседстве с нижеследующими медикаментами:

1. ингибиторы протеазы ВИЧ,
2. антибиотики-макролиды
3. синтетические антимикотики.

Эти препараты способствуют кумуляции мотилиума в плазме крови, препятствуя его метаболизму. Мотилиум угнетает побочное и нежелательное действие, вызывающее, нарушение пищеварения, рвоту и тошноту, агонистами дофаминэргических рецепторов Леводопой и Бромокриптином, не оказывая при этом воздействия на основную функцию данных препаратов. Поэтому может применяться одновременно с ними. Мотилиум воспринимается также

• с Парацетомолом,
• с Дигоксином,
• с нейролептиками, на эффективность которых он никак не влияет.

Из всего вышесказанного напрашивается вывод, что Мотилиум не так безобиден, как может показаться на первый взгляд. Поэтому не следует доверять рекламе. Бессистемное и бесконтрольное применение данного препарата может повлечь за собой тяжелые последствия. Такие препараты должен прописывать врач.